吡啶并噁嗪酮和吡啶并嘧啶酮类化合物的合成与生物活性研究

【摘要】开发具有高效,低毒,环境友好的除草剂对农药的发展具有非常重要的意义。目前,已确定的生长素抑制剂类除草剂的作用靶标蛋白是TIR1蛋白。当这类抑制剂与TIR1受体结合,会导致植物生长异常,从而达到除草的目的。本文采用生物电子等排原理和活性亚结构拼接法,结合本课题组前期研究的基础,以TIR1蛋白为靶标合理设计并合成了45个未见报道的吡啶并噁嗪酮及吡啶并嘧啶酮类化合物,所有的目标化合物经1HNMR、13CNMR、MS、IR和元素分析进行了系统的表征,同时对目标化合物进行了系统的生物活性测试。具体研究内容如下：1.概述现有商品化除草剂、吡啶类除草剂以及苯氧羧酸类除草剂的研究进展和生长素受体TIR1蛋白的结构,简述了吡啶并噁嗪酮及吡啶并嘧啶酮类化合物的合成方法及其应用,并提出课题。2.以取代的苯氧乙酸为原料,与五氯化磷反应得到相应的苯氧酰氯中间体,然后与取代的氨基吡啶甲酸进行关环反应,得到了13个吡啶并噁嗪酮类化合物；接着以合成的吡啶并噁嗪酮类化合物为原料,与甘氨酸,醋酸铵,水合肼和甲胺,通过亲核取代反应,合成了32个吡啶并嘧啶类化合物。3.采用盆栽法对所合成的目标化合物进行除草生物活性测试,结果显示这些化合物可有效防治多种阔叶杂草,部分化合物的除草效果达85%以上。其中化合物4a在37.5gai/ha剂量下对阔叶杂草依然有很好的除草效果,并对玉米和小麦有很高的安全性。4.分析所合成化合物的构效关系,抑制作用表型等,并结合分子对接,初步判断合成化合物的作用靶标是生长素受体蛋白TIR1。
【作者】高建宏；
【导师】张爱东；涂海洋；
【作者基本信息】华中师范大学，有机化学，2014，硕士
【关键词】生长素类除草剂；TIR1；吡啶并噁嗪酮；吡啶并嘧啶酮；除草活性；

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