【摘要】恶性肿瘤严重威胁人类的生命健康,化疗仍是治疗肿瘤的主要手段之一。但临床上抗肿瘤药物存在毒性大、易产生耐药性等缺点,因此开发高效、低毒的抗肿瘤药物是新药研发的热点。其中,对天然产物进行结构改造和修饰,是寻找新型抗肿瘤药物的有效途径。本论文以四环二萜类化合物异斯特维醇(Isosteviol)为原料,通过酯化、Tollens反应、Grob重排、1,3-偶极环加成、亲核加成和缩合成环等反应,分别合 […]

【摘要】第一部分：吡唑衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物,该类化合物具有广泛的生物活性,比如抗癌、抗炎、杀菌、抗氧化、抗抑郁、抗血管生成和抗感冒等。另外,已有多个吡唑类化合物被当作药物来使用,如塞来昔布、西地那非、扎来普隆和瑞司瓜特。自顺铂的抗癌活性被报道以来,金属复合物在药物化学领域一直发挥着重要的作用。过去的几年里,大量具有抗癌活性的金属复合物被报道,例如金类、铑类、钌类、二茂铁衍生物等。由 […]

【摘要】C-H官能化反应是一种通过断裂C-H键,直接导入各种官能团,构建C-C键和C-杂原子键的技术方法。C-H键官能化反应避免使用预先官能团化的反应物,直接实现化合物的官能化,大大提高原子经济利用效率,减少废物的排放。应用C-H官能化反应技术,构建药物先导骨架,或对药物先导化合物直接官能团化,合成多样性的活性化合物,对于药物分子的高通量筛选具有重要意义。C-S键,吲哚以及吡唑骨架广泛存在于天然产 […]