【摘要】乙醛脱氢酶1(Aldehydedehydrogenasel,ALDH1)是一种可降解细胞内有毒醛从而维持细胞内环境稳定的醛氧化酶,主要分布在细胞质中,少数分布在线粒体中,在辅酶Ⅰ的参与下可以将体内的视黄醛和脂肪醛等氧化成相应的酸。近年研究报道发现,ALDH1对肿瘤干细胞的分离、鉴定、诊断、治疗,以及肿瘤预后及肿瘤细胞耐药性等具有重要的作用。姜黄素是一种来源于中药姜黄的主要有效成分,大量文献 […]

【摘要】目的：探究盐霉素对人膀胱癌5637细胞株生长、凋亡和侵袭能力的影响，阐明其作用的可能机制。方法：在体外培育并取对数生长期的人膀胱癌5637细胞设置为空白对照组和不同剂量（15、30和60μmolL-1）盐霉素组。MTT比色法检测人膀胱癌5637细胞生长的抑制率；流式细胞技术检测人膀胱癌5637细胞的凋亡率；Matrigel侵袭实验(MatrigelInvasionAssay)检测人膀胱癌5 […]

【摘要】在药物研发中对具有生物活性的物质进行快速筛选是先导化合物开发的关键技术之一。蛋白激酶、G蛋白偶联受体和离子通道并称药物设计的三大靶点,蛋白激酶抑制剂作为潜在的抗癌、抗肿瘤治疗药物而成为研究的热点。目前的蛋白激酶活性物质筛选方法如稳定同位素法、酶联免疫法、毛细管电泳法和荧光多肽法等都具有一定的局限性。本论文拟发展一种基于γ-[18O4]-ATP稳定同位素结合MALDI-TOF质谱技术的蛋白激 […]

【摘要】蛋白激酶又称蛋白质磷酸化酶，是一类能使蛋白质磷酸化的酶。它在细胞信号转导通路中具有重要的作用，参与调控细胞增殖、生长。促分裂素原活化蛋白激酶（MAPK）信号转导通路是细胞内最重要的信号通路之一，其中Ras-Raf-MEK-ERK信号级联因其在人类癌症形成中起到重要作用而受到广泛关注。B-Raf是Raf激酶家族成员之一，与A-Raf和C-Raf相比，B-Raf的基础激酶活性更高且更易激活。近 […]

【摘要】糖尿病严重威胁着人类健康,利用α-葡萄糖苷酶抑制剂有效降低餐后高血糖是防治糖尿病的有效途径。通过对药食两用中药的α-葡萄糖苷酶抑制活性研究,不仅可以为糖尿病患者提供正确合理的膳食指导,还可筛选出药效好、副作用小、种类多的α-葡萄糖苷酶抑制剂,以发现新的降血糖药物。本论文以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,利用高效液相色谱法(HPLC)定量分析水解产物对硝基酚(PNP),通 […]

【摘要】糖尿病（DM）是一种由于胰岛素缺乏或胰岛素功能缺陷所致慢性疾病，其伴随着一系列代谢紊乱。DM的患病率在全球不断增加。据国际糖尿病联合会（IDF）的最新统计数据，截止到2013年，全球有3.82亿人患有糖尿病，预计到2035年，这一数字将上升至5.92亿。2型糖尿病（T2DM）是糖尿病中最常见的形式，大约占全世界糖尿病的90％左右，其特点是高血糖症，血脂异常，以及代谢靶组织的胰岛素抵抗。2型 […]

【摘要】人乳头瘤病毒（HPV）是无包膜双链DNA病毒，其衣壳由晚期表达结构蛋白L1和L2组成。在适当的条件下，L1蛋白能形成五聚体（Pentamer），并由72个五聚体自组装（self-assembly）成类病毒颗粒（Virus-likeParticles,VLPs）。利用真核细胞、酵母或大肠杆菌均可有效表达HPVL1，且在没有L2参与下L1蛋白自身也可以在体外自组装成VLPs。由于妇女宫颈癌的发 […]

【摘要】本论文内容主要分为两个部分。第一部分为新型EGFR抑制剂的合成及其抗癌活性研究。表皮生长因子受体酪氨酸激酶（Epidermalgrowthfactorreceptortyraminekinase,EGFR-TK）是细胞激酶家族的一员，通常在癌变细胞中有异常表达，是肿瘤治疗的重要靶点。论文中合成了丙烯酸酰胺类、二胺类、罗丹宁衍生物类三个系列共34个在6位胺基上取代的4-苯胺基喹唑啉衍生物作为 […]

【摘要】背景糖尿病周围神经病变是糖尿病最常见,发病机制最复杂的慢性并发症之一,在我国2型糖尿病发病率高达9.7%,而其中60-70%的患者并发周围神经病变。由于疼痛,麻木,及其继发的糖尿病足感染,截肢,导致患者生活质量明显下降和医疗费用明显增加。1,25(OH)2D3是维生素D3的体内活性代谢物,近期流行病学及临床研究显示,维生素D3不足与糖尿病周围神经病变密切相关,维生素D3的不足是糖尿病周围神 […]

【摘要】表观遗传学是指在DNA序列不变的前提下基因表达或细胞表型的可遗传变化，主要包括DNA甲基化，组蛋白共价修饰，染色质重塑，基因沉默和RNA编辑。其中，组蛋白修饰涉及许多生理生物化学过程，可通过调控染色质结构而激活或抑制基因表达。LSD1（HistoneLysineSpecificDemethylase1,组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1）是2004年确认的第一个组蛋白去甲基化酶，可去除组蛋白H […]