3’-修饰-4’-螺杂环胸苷的合成研究及尿苷与偶极体合成螺环尿苷的探索 12月10日
【摘要】核苷类化合物是人类与病毒类疾病对抗的重要手段。现在医学和生物学的研究表明,天然核苷及其衍生物的糖环构象,在其代谢过程中,只有优势构象能够被靶聚合酶识别,并产生高效特异性生物作用。由此可见,通过化学方法对核苷的构象进行人为的修饰,是寻找有抗病毒活性的核苷类化合物,并进一步获得抗病毒药物的最佳手段。根据这一原则,我们分析了目前已有的核苷类抗病毒药物的构效关系,发现核苷糖环上3’-羟基的缺失;叠 […]
新型螺芴基有机半导体的制备及其光电性质研究 11月03日
【摘要】螺芴功能化的有机半导体可以显著地提高材料的热稳定性、光量子效率及其形貌稳定性,进而改善器件的效率和使用寿命,使其在有机发光二极管中有着广泛的应用。在本论文中,为了获得高效的有机发光材料,我们设计并合成了一系列新型的螺环功能化的有机半导体,并系统研究了材料性质及器件性能。一、理性地开展分子结构设计,系统地合成了具有不同空间位阻功能团功能化取代芘的衍生物来研究不同位阻基团对材料的热稳定性、光物 […]
新型功能化噻咯的合成、性能及应用研究 01月12日
【摘要】由于其特殊的电子结构和优异的光电性能,噻咯已在光电材料、化学传感、生物检测与成像以及智能材料等众多领域引起了越来越多的关注,从而使得设计与开发具有新颖性能的功能化噻咯成为有机合成和材料等多个研究领域的重要课题,在有机半导体的理论研究和实际应用中均具有重要意义。合成方法的改进、构效关系的研究以及应用的拓展是开发新型噻咯体系的关键点。开发功能化噻咯的平台是解决这些问题的根本策略同时也是噻咯研究 […]
黄芪多糖及其硫酸化修饰产物体内外抗炎活性研究 10月12日
【摘要】抗生素最开始是作为促生长添加剂使用,能显著促进动物生长,提高饲料报酬,并起到预防疾病的作用。但是伴随着抗生素在动物生产中的长期、不合理使用,越来越多的负面影响也日渐突出,如抗生素耐药性及畜产品中的残留问题等。因此,越来越多的研究开始关注抗生素替代品的开发。黄芪多糖(AstragalusPolysaccharides,APS)是中草药黄芪的重要组成成分,具有抗炎和免疫调节等生物学活性,且无残 […]
人参果胶与半乳凝素-3相互作用的构效关系研究 10月03日
【摘要】半乳凝素-3(Galectin-3),半乳凝素家族唯一的嵌合型凝集素,由C端的糖基识别结构域(carbohydrate-recognitiondomain,CRD)和N端的一段延伸肽链组成,通过氨基酸序列高度保守的CRD特异性地识别并结合糖链中的p-半乳糖残基。Galectin-3作为一种肿瘤相关蛋白,在肿瘤的发生、发展、转移及免疫逃逸等病理过程中发挥了重要作用,是目前癌症治疗的.药物靶点 […]
几种海参岩藻聚糖硫酸酯结构解析及构效关系初步研究 09月21日
【摘要】海参岩藻聚糖硫酸酯(SC-FUC)是海参的主要功效成分之一,属于岩藻聚糖硫酸酯类化合物,具有多种生理调节功能,在功能食品的开发方面展现出良好的应用前景。目前关于SC-FUC结构研究的报道仍十分稀少,结构信息的匮乏限制了SC-FUC的深入研究及开发利用。基于此背景,本研究解析了三种SC-FUC的结构,并进一步结合其功能研究的结果,探究了SC-FUC的构效关系。糖苷酶是解析多糖结构的重要工具, […]
EGFR酪氨酸蛋白激酶抑制剂的设计合成、生物活性筛选及胺基噁唑杂环化合物库的合成 07月31日
【摘要】恶性肿瘤是目前威胁人类生命健康的重大疾病之一。在恶性肿瘤中,超过50%的癌基因及其产物具有酪氨酸激酶活性,表皮细胞生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶就是受体酪氨酸激酶中的一类。EGFR在多种肿瘤中过表达和(或)突变,它们的异常表达导致肿瘤的发生和发展。此外EGFR的异常表达还与新生血管生成、肿瘤的侵袭和转移、肿瘤的化疗耐药性及预后密切相关。因此,以EGFR为靶点进行药物研发成为国际上抗肿瘤 […]
三氮唑酮、香豆素和喹啉二酮类大麻素Ⅱ型受体选择性配体的设计、合成和活性评价 07月29日
【摘要】内源性大麻素系统参与调控人体中许多生理和病理过程,是一种广受关注的药用靶点。大麻素Ⅱ型受体(CB2受体)的活性配体具有较高的安全性,且在治疗疼痛、特应性疾病、骨质疏松、神经退行性疾病等方面显示出良好的潜力。近年来,CB2受体选择性配体的发现及结构改造与优化已成为药物化学领域的研究热点之一。本论文首先以二芳基吡唑类衍生物为先导化合物,在文献报道的CoMFA模型的指导下保留其关键药效团,运用骨 […]
以神经氨酸酶为靶点的抗流感病毒先导化合物的发现 07月23日
【摘要】流感是由流感病毒引起的一种急性呼吸道传染性疾病,严重影响了人类的生命健康。近年来,人感染H5N1型高致病性禽流感病例的频繁出现,新型H1N1病毒开始在世界范围内的传播,H7N9型禽流感病毒首次引起人类的感染,都一度造成了社会的恐慌,流感已经成为了一个全球性的敏感话题。神经氨酸酶(NA)是甲型和乙型流感病毒的表面蛋白,在流感病毒的感染和复制过程中发挥了重要作用,主要表现在:①催化宿主细胞表面 […]
活性炭吸附VOCs及其构效关系研究 07月14日
【摘要】摘要:为了强化活性炭选择性吸附能力以及提高其吸附性能,必须对吸附质和吸附剂的物性差异以及相互作用机理有系统且全面的的认识,需系统地量化分析吸附质在活性炭上的吸附性能与微尺度结构和性质之间的内在关联。本研究从针对活性炭对挥发性有机污染物(VOCs)的吸附现象,以活性炭和VOCs微尺度结构与表面物理化学性质影响有机气体吸附性能这一认识为出发点,利用恒温吸附实验装置,对活性炭吸附VOCs进行实验 […]