【摘要】多样性导向合成是当今药物化学、生物化学以及组合化学共同发展下所孕育出的新兴领域,其主要作用在于能够利用强有力的合成手段来设计合成结构多样性的小分子化合物库,从而可以对其进行高通量的筛选来寻找并发现具有显著生物活性的小分子化合物。串联反应是多样性导向合成的重要合成手段之一,具有很高的原子经济性和反应过程经济性等优点,使其能够从简单易得的原料出发,用很少的合成步骤高效快速地构建在结构、骨架以及 […]

【摘要】本论文围绕有机双功能氢键催化剂的设计、合成及其在不对称催化反应和药物合成中的应用展开研究,主要分为以下四个部分：第一章综述了近十多年来有机双功能催化剂的发展及其在不对称催化反应中的应用。列举了几类的重要有机双功能催化剂,例如：硫脲类、磺酰胺类和方酰胺类,并提出了该领域未来的研究方向和挑战。第二章利用方酰胺双功能催化剂发展一类高效的1,3-二羰基化合物的不对称NitrosoAldol反应新方 […]

【摘要】樟脑是一种双环单萜类非木质林产品,是我国的天然优势资源,也可由松节油的主要成分α-蒎烯经多步反应合成得到。樟脑本身具有广泛的生物活性。将樟脑氧化可得到樟脑酸。樟脑酸及其衍生物表现出多种生物活性。本文以樟脑酸为原料,先将樟脑酸脱水得到樟脑酸酐,然后通过肼或乙二胺分子搭桥,将酰腙、硫脲、磺酰胺和酰肼等生物活性基团引入到樟脑酸分子骨架中去,设计和合成四类具有潜在生物活性的新型樟脑酸衍生物,为樟脑 […]