【摘要】多肽类药物口服给药的研究一直是国内外药剂学研究者热衷的领域,但这类药物由于自身理化性质等特点,口服生物利用度低。这其中研究者尤为关注的是胰岛素。胰岛素是临床上治疗I型糖尿病的一线药物,但存在的突出问题是药物半衰期短,需长期频繁地注射给药。而胰岛素口服给药是一种患者顺应性好、服用方便的给药方式,符合内源胰岛素的分泌模式。然而,胰岛素直接口服给药时遭遇胃肠道酶降解以及膜透过性差等诸多障碍。生物 […]

【摘要】目的从血浆中分离低密度脂蛋白（low-densitylipoprotein,LDL），与胆固醇修饰的多药耐药（multidrugresistance,MDR）小干扰RNA（smallinterferenceRNA,siRNA）形成siRNA/LDL复合物。合成中性条件下即有较好溶解度的N-琥珀酰壳聚糖（N-succinylchitosan,SCS），并以之为载体，以阿霉素（doxorubi […]

【摘要】目的：初步尝试辛伐他汀纳米粒的制备,研究其理化性质,并探讨其对脂多糖(Lipopolysaccharides,LPS)刺激的体外培养的人脐静脉内皮细胞凋亡的影响。方法：(1)采用溶剂扩散法方法制备辛伐他汀纳米粒,粒度与Zeta电位分析仪测定纳米粒粒径,以高效液相色谱法测定药物包封率和载药量。(2)采用胰酶消化法进行人脐静脉内皮细胞的培养,以免疫组化法对内皮细胞进行鉴定。(3)通过LPS刺激 […]

【摘要】脑肿瘤治疗仍然是世界性难题。脑肿瘤发病率逐年升高,但其治疗效果未见显著改善,原因在于其生长、发展的复杂性和特殊性。相比外周肿瘤,脑肿瘤的生理和病理环境具有明显差异。脑肿瘤尽管也存在一定程度的渗透性和滞留增强效应(EPR效应),但其新生血管的孔隙明显小于外周实体瘤,弱化了EPR效应。血脑屏障(BBB)是脑肿瘤治疗面临的另外一个难题。一般认为,早期脑肿瘤的BBB较为完整,中晚期脑肿瘤的BBB出 […]

【摘要】本文以肝肿瘤细胞上的ASGPR和CD147分子为靶标，采用N-乳糖酰壳聚糖（GC）和CD147单抗分别实现受体介导与抗体介导，以α-常春藤皂苷为模型药物，将其制备成“受体+抗体”的双重复合机制介导的肝肿瘤主动靶向纳米给药系统。采用乳化溶剂扩散法制备了α-Hed-GC-NP，考察并优化了纳米粒的处方和制备工艺，确定影响纳米粒质量的关键要素为GC用量：50mg，磷脂用量：80mg，有机相体积： […]