【摘要】聚乙二醇(PEG)修饰技术可以效地降低蛋白和多肽类药物的免疫原性和抗原性、延长蛋白和多肽类药物在体内的循环半衰期、提高蛋白和多肽类药物在体内的综合药效,已成功用于改善多种蛋白和多肽类药物的性质。胸腺五肽(TP5)是一种具有重要应用价值的多肽,对机体免疫功能具有双向调节作用,能使过强或受到抑制的免疫反应趋于正常。本论文探索将mPEG修饰技术应用于TP5,以便解决胸腺五肽临床应用时存在的理化稳 […]

【摘要】本论文主要论述了三个部分内容：1)转肽酶Sortase的进化及其在蛋白修饰上的应用；2)金属铱类抗肿瘤化合物的合成,生物评价以及机理的研究；3)基于非天然氨基酸在蛋白修饰上的应用。转肽酶A(SortaseA)是在蛋白质修饰,细胞标记上应用的有效工具之一。它能够特异性地识别蛋白中的LPETG序列,切断T残基与G残基之间的肽键,并催化T残基与N端带有寡聚甘氨酸序列的多肽或蛋白质形成新的肽键。但 […]