【摘要】本论文主要从含氮杂环合成以及含氮杂环衍生物生物活性研究两方面展开。第一部分论述了多芳基取代噁唑的合成方法及其生物活性研究,第二部分论述的是可能潜在的靶向于PCAFBRD的小分子抑制剂的合成与生物活性测试研究。噁唑作为重要杂环化合物在农药、医药等领域类备受关注。科学工作者对其合成方法以及生物活性研究也从未间断。多取代的噁唑作为一类重要的噁唑,在医药以及光学材料方面的应用也吸引了广大科研工作者 […]

【摘要】过渡金属催化的碳-碳、碳-氮、氮-氮等偶联反应一直是有机合成化学的研究热点。钯、镍、铜、铁、钌等多种过渡金属均已在这些偶联反应中得到广泛应用。通过碳-碳键、碳-氮键等新键的形成，合成出含氮杂环化合物的新方法时有报道，其中相当一部分涉及到过渡金属催化偶联反应。铜作为这些反应经常使用的一种催化剂，具有廉价易得、毒性低、稳定性高等优点，其催化的偶联反应通常条件温和、步骤简单、选择性高。吡唑作为一 […]

【摘要】本论文研究了铜催化条件下不饱和肟酯的环化反应。论文分为三部分：第一部分为文献综述,介绍了近年来利用肟及其衍生物的氮氧键断裂-取代反应构建C-N键的方法学研究的主要进展,按照反应类型对相关的文献工作做了系统的概括和总结。第二部分和第三部分是我硕士期间的工作。主要内容有：(一)铜催化的γ,δ-不饱和肟酯的环化反应机理研究。这部分工作重点考察了各种不同的铜催化剂条件下γ,δ-不饱和肟的苯甲酸酯和 […]

【摘要】对合成方法学的研究中,芳基碳杂键的形成一直是一个非常重要的研究课题。在天然化合物及药物分子中,存在大量的芳基醚、芳基胺、芳基硫醚等结构片断。如何找到简单有效的方法去构建分子中的碳杂键,成为不少有机化学家研究的目标。铜催化的交叉偶联反应是一类重要的形成芳基碳-杂键的有机合成方法,它具有高效、低毒、廉价的特点。近年来,利用铜催化的串联成环反应构建杂环化合物正在成为该领域的研究热点。我们课题组在 […]