酪氨酸蛋白激酶抑制剂的设计、合成和筛选 07月27日
【摘要】酪氨酸蛋白激酶(Proteintyrosinekinases,PTKs)是一类能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化的酶,它可以催化ATP上的γ-磷酸转移到很多重要蛋白酪氨酸残基上,使其残基磷酸化,以此引起肿瘤细胞的生长。酪氨酸蛋白激酶在细胞内的信号转导通路上占据非常重要的位置,细胞体内生长、分化、死亡等一系列的生理过程都由它调节,其也与肿瘤细胞的增殖、分化、迁移和凋亡有重要联系,通过阻断酪 […]
Gα_(13)在调控细胞肌动蛋白骨架和细胞迁移中的作用 09月24日
【摘要】异源三聚体G蛋白(HeterotrimericG-Proteins)是非常关键的细胞信号转导因子。除了传导来自G蛋白偶联受体(GProtein-CoupledReceptors,GPCRs)的信号以外,异源三聚体G蛋白还能介导很多来自非G蛋白偶联受体的生理功能。之前我们研究小组已经证明一个异源三聚体G蛋白的成员,Gα13,是生长因子受体诱导的细胞肌动蛋白骨架重分布过程,如环状细胞膜波皱(D […]
4-氨基-1-萘酚类ABL和AKT1蛋白激酶抑制剂的设计、合成和初步活性研究 07月07日
【摘要】目的:异常的血管生成,包括内皮细胞激活、降解基底膜、内皮细胞的定向运动和增殖、新生微血管、内皮细胞新的基底膜合成、血管腔产生、芽式生长并形成血管襟等一系列步骤,是肿瘤细胞增殖,侵袭和转移的先决条件。Abl和Akt(proteinkinaseB,PKB)蛋白激酶是肿瘤细胞和血管内皮细胞内两个重要的信号通路节点,他们可以通过磷酸化下游底物来调节肿瘤细胞和内皮细胞内许多重要的生理过程,包括细胞存 […]