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EGFR酪氨酸蛋白激酶抑制剂的设计合成、生物活性筛选及胺基噁唑杂环化合物库的合成 07月31日

【摘要】恶性肿瘤是目前威胁人类生命健康的重大疾病之一。在恶性肿瘤中,超过50%的癌基因及其产物具有酪氨酸激酶活性,表皮细胞生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶就是受体酪氨酸激酶中的一类。EGFR在多种肿瘤中过表达和(或)突变,它们的异常表达导致肿瘤的发生和发展。此外EGFR的异常表达还与新生血管生成、肿瘤的侵袭和转移、肿瘤的化疗耐药性及预后密切相关。因此,以EGFR为靶点进行药物研发成为国际上抗肿瘤 […]

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吖丙啶环喹唑啉类非可逆EGFR抑制剂的设计合成、生物活性筛选及类药性化合物库的构建 07月30日

【摘要】恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康的常见病和多发病,目前因恶性肿瘤引起的死亡占据人类所有疾病死亡率的第二位。而肿瘤细胞在用药过程中产生的耐药问题是肿瘤难以根治的重要原因之一。EGFR(表皮细胞生长因子受体)的信号传导关乎细胞的凋亡、增殖、分化、迁移和细胞周期循环,它在肿瘤细胞中往往过度表达,并且与肿瘤的形成和恶化息息相关,成为近年来备受关注的热门靶点。通过对EGFR结构的分析,选择特定部位作为 […]

克服耐药的非可逆EGFR抑制剂的设计、合成及生物活性筛选和类药性化合物库的构建 07月30日

【摘要】几十年来世界各地的科研工作者都一直致力于开发有效的抗肿瘤药物来提高癌症治疗的效果。据研究表明,EGFR在不同类型的肿瘤中过度表达,从而导致细胞内信号通路的异常激活。EGFR的过度表达与肿瘤细胞的增殖密切相关,这使得EGFR成为极具潜力的抗肿瘤药物作用靶点。然而,肿瘤治疗过程中耐药性的出现是不可避免的,这一点在EGFR抑制剂的应用中也同样存在。临床治疗中发现,以EGFR为靶点开发上市的抗肿瘤 […]